无催化剂条件下，乙烯基酮与1,2,3-三唑衍生物的N1位区域选择性偶氮-Michael加成反应

《New Journal of Chemistry》：Catalyst-free N1-regioselective aza-Michael addition of vinyl ketones with 1,2,3-triazole derivatives

高效催化剂-free N1-区域选择性aza-Michael加成反应体系对多种烯酮及三唑衍生物的合成研究

　　

一种无需催化剂的、对乙烯酮与1,2,3-三唑衍生物具有N¹-区域选择性的氮杂-Michael反应方法已被成功开发。该方法能够以优异的N¹-区域选择性（N¹:N²比率 >20:1）获得所需产物，并且产率较高（最高可达86%），同时适用于多种类型的乙烯酮衍生物，包括丙烯醛、丙烯醛衍生物以及氨基酸衍生物。机理研究表明，NH-三唑中N¹位置的亲核性以及涉及水的六元环过渡态是决定N¹选择性的关键因素。该反应方法对两种反应物中的官能团具有广泛的耐受性，且无需苛刻的反应条件，体现了其操作上的简便性。