伯酰胺连续转化为胺:三氯乙腈在顺序脱水与选择性氢化反应中的双重功能

《Organic Process Research & Development》:Continuous Flow Conversion of Primary Amides to Amines: Dual Functionality of Trichloroacetonitrile in Sequential Dehydration and Selective Hydrogenation

【字体: 时间:2025年10月28日 来源:Organic Process Research & Development 3.5

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  合成初级胺的连续流方法研究通过优化脱水(氧化铈催化,三氯乙酰胺水接受体)和氢化(伪溶液体系,三氯乙酰胺水合物氯源)两步反应,实现了高效高选择性胺的合成。

  
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胺类化合物被广泛用于合成药物、染料、聚合物和其他关键分子。为了通过连续流工艺轻松地从伯酰胺合成胺类,确定流式脱水步骤中的最佳催化剂至关重要。在这项研究中,我们开发了一种连续流方法,利用顺序脱水和氢化反应将伯酰胺转化为伯胺。首先,我们在批次和流式条件下优化了伯酰胺的脱水步骤;随后,在流式条件下使用伪溶液优化了腈类的氢化过程。脱水步骤在三氯乙腈的存在下由氧化铈高效催化,三氯乙腈通过水转移反应充当了水的接受体。之后,利用三氯乙酰胺(三氯乙腈的水合形式)作为氯化氢来源,实现了选择性氢化。这一集成流式工艺能够以高选择性和连续性合成多种伯胺,为精细化学品和药物的连续流合成应用展示了潜力。

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