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核酸组分类似物:设计并直接合成新型2-(β-L-阿拉伯糖基和β-D-木糖基硫代)吡啶苷类化合物,作为潜在的抗菌剂
《Nucleosides, Nucleotides & Nucleic Acids》:Nucleic acid component analogues: design and direct route to novel 2-(β-L-arabino- and β-D-xylopyranosylthio)pyridine glycosides as potential antimicrobial agents
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年10月26日 来源:Nucleosides, Nucleotides & Nucleic Acids 1.1
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本研究合成了硫杂环化合物并经糖苷化及脱保护处理,获得新型含硫糖苷衍生物,通过IR、1H NMR和13C NMR确认结构,部分衍生物表现出显著抗菌活性。
2-甲酰-1-环烷酮和α-(羟甲基)烷酮的钠盐与氰硫乙酰胺反应后,生成了环烷烃并环化的吡啶-2(1H)-硫酮及其取代衍生物。随后,这些化合物通过与保护型溴阿拉伯糖或溴氧糖在KOH-丙酮溶液或HDMS/(NH?)?SO?条件下进行偶联反应,成功获得了相应的吡啶S-糖苷。当这些化合物与NH?-甲醇在室温下反应10分钟后,脱保护后的衍生物得以高产率生成。通过光谱数据及基础分析(红外光谱、1H核磁共振和13C核磁共振),证实了新合成化合物的结构。所有制备的硫糖苷均经过了抗菌性能的评估和筛选,其中部分硫糖苷衍生物表现出较强的抗菌活性。