3β-酰氧基-18β-甘草酸衍生物的设计、合成及其抗卵菌和杀虫活性

《Chemistry & Biodiversity》：Design, Synthesis, Anti-Oomycete, and Insecticidal Activities of 3β-Acyloxy-18β-Glycyrrhetinic Acid Derivatives

甘草次酸衍生物合成及其抗疫病（Phytophthora capsici）与杀虫活性研究，其中3d-3k对疫病EC50值20.03-29.36 mg/L，3b-3l杀虫率51.9%-75.6%，活性与取代基R显著相关。

　　

摘要

18β-甘草酸（GA）是一种五环三萜类化合物，主要从豆科植物甘草的根部提取。为了发现新型植物源农药，我们合成了十二种3β-酰氧基-18β-甘草酸衍生物（3a–l），并利用¹H NMR、¹³C NMR和HR–MS技术对其结构进行了表征。此外，我们还评估了这些化合物作为抗真菌剂和杀虫剂对两种严重农业害虫Phytophthora capsici和Mythimna separata的生物活性。在所有测试的化合物中：(1) 六种化合物3d、3e、3h、3i、3j和3k表现出良好的抗Phytophthora capsici活性，其EC₅₀值分别为28.27、29.36、23.88、20.03、23.07和25.93 mg/L。(2) 六种化合物具有显著的杀虫活性，其最终致死率分别为3b、3c、3f、3g、3i和3l的66.7%、55.6%、63.0%、60.7%、51.9%和75.6%。这些化合物的抗真菌和杀虫活性与其结构中的R部分密切相关，R部分对其活性具有重要影响。

图形摘要

利益冲突

作者声明没有利益冲突。