扁桃酸催化合成N-芳基/杂芳基邻苯二甲酰亚胺类化合物的绿色新策略

《Current Nutrition & Food Science》：A Facile and General Method for the Synthesis of N-Aryl/Heteroarylphthalimides, Bisphthalimides, and 1,8-Naphthalimides Utilizing Mandelic Acid as an Efficient Catalyst

本研究针对传统合成N-芳基/杂芳基邻苯二甲酰亚胺类化合物方法存在的毒性溶剂使用、纯化步骤繁琐等问题，开发了扁桃酸催化下胺类与酸酐在水相乙醇中的高效合成新工艺。该方法实现了多种邻苯二甲酰亚胺衍生物的绿色合成，具有反应时间短、产率高、避免柱层析纯化等优势，为生物活性杂环化合物的制备提供了新思路。

　　

研究人员开发了一种简便通用的合成方法，利用天然来源的扁桃酸作为高效催化剂，在水相乙醇溶剂中通过回流反应，成功实现了N-芳基/杂芳基邻苯二甲酰亚胺（N-aryl/heteroarylphthalimides）、双邻苯二甲酰亚胺（bisphthalimides）及1,8-萘二甲酰亚胺（1,8-naphthalimides）等多种衍生物的高效制备。该工艺采用低毒性溶剂体系，在保持优异产率的同时显著缩短反应时间，并避免了柱层析纯化（column chromatography）步骤，为生物活性杂环化合物（bioactive heterocycles）的绿色合成提供了具有实际应用价值的解决方案。