Selectfluor促进的亲电芳香卤化：通过氧化卤化物活化实现碘化和溴化的通用策略

来自的研究人员开发了一种利用I2/Selectfluor体系、通过Sc(OTf)3–HFIP活化实现缺电子芳烃高效C–H碘化的新方法。该研究解决了温和条件下多样化芳烃直接碘化的挑战，展现出优异的底物适用性（包括杂芳烃和药物分子），并揭示了通过Selectfluor活化产生亲电碘物种的机制。同时拓展的LiBr/Selectfluor体系实现了类似条件下的C–H溴化，为芳香卤化提供了通用策略。

　　

芳基碘化物(aryl iodides)作为有机合成中不可或缺的中间体，其直接碳氢(C–H)碘化反应长期以来面临巨大挑战——特别是在温和条件下实现对不同电子特性芳烃的普适性碘化。最新研究通过创新性地采用I₂/Selectfluor反应体系，结合Sc(OTf)₃–六氟异丙醇(HFIP)协同活化策略，成功突破了缺电子芳烃的高效碘化瓶颈。该技术展现出令人瞩目的底物兼容性：多种官能团、杂芳环以及复杂药物分子都能顺利发生转化。

机制研究表明，Selectfluor对碘分子(I₂)的氧化活化产生了高反应性的亲电碘物种(electrophilic iodonium species)，从而驱动芳香环的亲电取代反应。更引人注目的是，该策略可延伸至溴化反应——使用LiBr/Selectfluor体系即可在同样温和条件下实现(杂)芳烃的C–H溴化。这项研究不仅为芳香卤化提供了强大的通用平台，更通过氧化卤化物活化(oxidative halide activation)的新概念为合成化学开辟了新路径。