可见光驱动的自由基环化策略用于C(sp3)─CH?CF?─功能化四氢喹啉衍生物

《Asian Journal of Organic Chemistry》：Visible‐Light Driven Radical Cyclization Strategy for C(sp3)─CH 2CF 3─Functional Tetrahydroquinoline Derivatives

光催化自由基级联环化反应高效合成四氢喹啉衍生物，一锅法实现高收率、低催化剂负载，具有优异区域选择性和广谱底物适用性，通过调节Togni试剂和溶剂可优化单/二氟甲基化产物选择性。

　　

李文璐 | 周天伦 | 罗洪梅 | 丁宇欣 | 苏伟克 | 张长军 | 谢圆圆

浙江工业大学药学科学院，中国杭州 310014

摘要

我们成功开发了一种光催化自由基级联环化反应，用于高效合成结构多样的四氢喹啉衍生物。该方法能够以高产率实现四氢喹啉的一锅合成，为构建含有 C(sp³)─CH₂CF₃ 结构的分子提供了一种有价值的策略。该工艺具有催化剂用量低、区域选择性优异以及底物适用范围广的特点，并且所有反应条件均较为温和。此外，通过调节 Togni 试剂 II 的用量和溶剂的选择，可以精细调控单氟甲基化和二氟甲基化产物的选择性。