三氟乙酸介导的α-巯基酮与三氟甲基-N-酰肼的环化反应，用于合成2-三氟甲基噻唑衍生物

《Asian Journal of Organic Chemistry》：Trifluoroacetic Acid‐Mediated Cyclization of α‐Mercapto Ketones with Trifluoromethyl N‐Acylhydrazones for the Synthesis of 2‐Trifluoromethylthiazole Derivatives

合成全取代2-三氟甲基噻唑啉酮的新方法，通过三氟乙酸（TFA）介导的α-巯基酮与三氟甲基N-酰基肼的温和开瓶式反应，实现94%高产率。该反应一步构建C-N和C-S双键并断裂N-N键，具有底物普适性、操作简便及克级可规模化合成优势。

　　

王俊娇|赵秀娟|王银珠|李阳|朱开建|王娜|黄丹凤|王克虎|胡玉来

西北师范大学化学与化学工程学院，中国甘肃省兰州市安宁东路967号，邮编730070

摘要

本文报道了一种合成完全取代的2-三氟甲基噻唑的新方法，在温和的开放式条件下，通过三氟乙酸（TFA）介导的α-巯基酮与三氟甲基N-酰肼之间的分子间环化反应，产率可高达94%。该反应涉及酰肼结构中N-N键的断裂，并能够一步高效构建C-N和C-S两种碳-杂原子键。该方法具有广泛的底物适用性、操作简便性和可扩展性，通过克级实验验证了其可行性。