吡啶的非对称部分还原反应

【字体: 时间:2025年10月03日 来源:TRENDS IN Chemistry 13.6

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  不对称部分还原(APR)为直接高效合成手性二氢吡啶(DHP)和四氢吡啶(THP)提供新途径,但相较于完全还原为哌啶的发展,APR仍面临技术挑战,尤其在DHP合成方面存在巨大研究空间。

  

亮点

利用现成的吡啶骨架进行不对称部分还原(APR)可以提供一种快速、高效且具有化学选择性的方法,用于制备功能化的手性四氢吡啶。
目前的APR策略并未实现吡啶环的完全饱和,而是通过引入吸电子基团来增强剩余烯烃的稳定性,或者使用空间位阻较大的取代基来保护双键免受还原作用。
目前尚未有利用APR策略制备手性二氢吡啶的先例。这表明在这一多功能杂环构建块的研究领域还有巨大的发展潜力。

摘要

取代吡啶的不对称部分还原(APR)是一种直接且通用的方法,可用于制备手性二氢吡啶(DHPs)和四氢吡啶(THPs),这两种化合物广泛存在于天然产物和活性药物成分(APIs)中。然而,与众多将吡啶完全还原为饱和哌啶的方法相比,这一技术仍处于相对不发达的状态,目前主要应用于THPs的合成。在本文中,我们总结了不对称部分吡啶还原的优势、挑战以及当前的研究范围,并指出了未来需要解决的关键问题。
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