钯催化的脱芳香化Heck/C-H活化反应/[4 + 2]脱羧环化反应：用于C2连接的吲哚类化合物

《The Journal of Organic Chemistry》：Palladium-Catalyzed Dearomative Heck/C–H Activation/[4 + 2] Decarboxylative Cyclization of C2-Tethered Indoles

钯催化下，C2-连接的吲哚发生去芳香化并C-H活化，形成钯卡宾中间体，经邻溴苯甲酸或环状β-溴丙烯酸捕获，实现区域和立体选择性合成六元环和八元环融合吲哚，底物范围广。

　　

周立伟|刘瑞|郭书义|梁云|杨媛

湖南省中医药农业生物组学重点实验室，药学院，长沙医学院，邮编216793，长沙，湖南410219，中国

我们在此报道了一种由钯催化的脱芳基化Heck/C(sp²)–H活化/[4 + 2]脱羧环化反应，用于C2-连接的吲哚类化合物。在该反应中，通过吲哚脱芳基化生成的烷基钯(II)物种发生C–H活化，形成C,C-钯环结构，随后这些钯环被邻溴苯甲酸或环状β-溴丙烯酸捕获，从而能够在广泛的底物范围内实现六环和八环融合吲哚类化合物的区域选择性和立体选择性合成。