吲哚-PHOX的设计与合成:一类新型的模块化膦-氧唑啉配体,用于钯催化的对手性选择性的脱羧烯丙基化反应

《RSC Advances》:Design and synthesis of Indol-PHOX: a new class of modular phosphine–oxazoline ligands for palladium-catalyzed enantioselective decarboxylative allylation

【字体: 时间:2025年10月03日 来源:RSC Advances 4.6

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  开发了基于吲哚啉核心的新型手性PN配体(Indol-PHOX),实现钯催化下α-氟代β-酮酯的高效脱羧allylation,产率99%,ee 96%,兼容多种取代基,克级可放大,后修饰保持立体纯度。

  
安热拉·卡拉佩蒂安(Anzhela Karapetyan)|劳拉·博雷尔(Laura Borrel)|维吉妮·拉托沃洛马纳纳-维达尔(Virginie Ratovelomanana-Vidal)|法纳拉特·潘萨瓦特(Phannarath Phansavath)|塔哈尔·阿亚德(Tahar Ayad)|大卫·维里厄斯(David Virieux)
PSL大学,巴黎综合理工学院(Chimie ParisTech),法国国家科学研究中心(CNRS)UMR 8060,生命与健康科学化学研究所,CSB2D团队,巴黎75005。邮箱:phannarath.phansavath@chimieparistech.psl.eu
开发了一类新型的手性模块化P,N-配体,其核心结构为吲哚嗪(Indol-PHOX)。这类配体能够高效且对映选择性地催化各种α-氟-β-酮酯的脱羧烷基化反应,生成α-烯丙基-α-氟酮,产率可高达99%,对映选择性可达96%。该反应具有广泛的底物适用性,对电子吸引基团和电子供体基团以及底物的取代模式都具有良好的耐受性。该反应可放大到克级别进行,后续的功能化处理也能顺利完成,且不会影响对映纯度。
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