通过连续级联环膨胀反应实现大环磺胺类药物的模块化组装

《Chemistry – A European Journal》：Modular Assembly of Macrocyclic Sulfonamides via Consecutive Cascade Ring Expansion Reactions

本文提出一种模块化三步策略，通过两次连续环扩反应高效合成42种功能化13-14元环宏观硫胺，无需高稀释条件。

　　

摘要

四价硫基团和大环结构是当前药物化学中具有重大研究价值的生物活性分子中的重要组成部分，但高效合成大环四价硫化合物的方法却很少。本文介绍了一种模块化、多用途的策略，用于通过连续的环扩张反应来合成大环磺酰胺。首先，使用简单的构建块组装线性起始材料，然后依次进行两个不同的级联环扩张反应步骤。通过合成42种不同官能化的13元和14元大环磺酰胺库，展示了这种模块化方法的实用性。连续环扩张的应用是该方案成功的关键，确保了产物以较高的产率获得，而无需在高稀释条件下进行反应。

图形摘要

高效合成大环四价硫化合物的方法非常有限。本文描述了一种采用模块化三阶段方案的多用途策略，包括两个连续的级联环扩张反应。通过合成42种不同官能化的13元和14元大环磺酰胺库，进一步体现了该模块化方法的实用性。

利益冲突

作者声明没有利益冲突。