具有吡啶嗪骨架的新型丝氨酸消旋酶抑制剂的发现与结构优化

《ChemistrySelect》：Discovery and Structural Optimization of a Novel Serine Racemase Inhibitor with a Pyridazine Skeleton

丝氨酸 racemase（SRR）抑制剂研究首次发现含吡嗪环系统的化合物5，经结构优化揭示明确结构-活性关系，其抑制活性较前代化合物B增强约4倍，有望成为新型阿尔茨海默病治疗候选药物。

　　

摘要

丝氨酸消旋酶（SRR）抑制剂有望成为治疗阿尔茨海默病的新药。在这项研究中，我们成功发现了化合物5，这是首个含有吡啶嗪环系统的SRR抑制剂。我们还对5进行了结构优化，并明确了其结构与活性之间的关系。化合物5的抑制活性比我们之前开发的SRR抑制剂B强约4倍，因此有望成为新型SRR抑制剂的有力候选化合物。

图形摘要

我们发现了化合物5，这是首个含有吡啶嗪环系统的SRR抑制剂。我们还对其结构进行了优化，并明确了结构与活性之间的关系。化合物5的抑制活性比我们之前开发的SRR抑制剂B强约4倍，因此有望成为新型SRR抑制剂的有力候选化合物。

利益冲突

作者声明不存在利益冲突。