抗神经性疼痛的光激活药物

由加泰罗尼亚生物工程研究所(IBEC)领导的一组研究人员开发了抗癫痫药物卡马西平的光激活衍生物，用于治疗神经性疼痛。这些化合物在光的作用下表现出镇痛作用，可以局部和按需抑制神经信号。光药理学治疗在应用部位提供精确的作用，从而减少全身副作用。

　　

通过光药理学，光可以用来激活身体特定部位的药物。这种创新的方法包括通过添加光激活的分子开关(如偶氮苯)来改变药物的化学结构。这使得药物只有在暴露于特定颜色的光线下才会被激活，而不是在黑暗中。

基于这些原理，由加泰罗尼亚生物工程研究所(IBEC)领导的一组研究人员开发了卡马西平的光敏衍生物。卡马西平是一种抗癫痫药物，广泛用于治疗某些类型的神经性疼痛，如三叉神经痛。这些化合物在被光激活时具有镇痛作用，能够在局部和按需抑制神经信号。研究人员合成的衍生物在琥珀色的波长下被激活，这使得它们可以使用传统的卤素灯穿过组织和骨骼。

这两种合成化合物，carbazopine-1和carbadiazocine，显示出光药理学活性，使海马神经元的活动和斑马鱼幼虫的运动受到光的可逆控制。这些体内实验使得观察与焦虑相关的行为反映在突然的游泳运动中成为可能。IBEC研究员路易莎·卡麦隆是这项研究的第一作者，她解释说:“当我们用一定的波长照射吸收了这些化合物的幼虫时，药物被激活，幼虫移动得更快。如果我们改变波长，它们的运动又会减慢，这证明了这种化合物对神经系统的可逆作用。

卡巴迪唑嗪也被证明具有镇痛特性:“在加的斯大学Esther Berrocoso实验室开发的大鼠模型中，我们观察到卡巴迪唑嗪对神经性疼痛有镇痛作用，没有任何麻醉、镇静或毒性的迹象。“这些结果证明了一种简单而令人信服的非侵入性照明治疗方法，”ICREA研究教授、IBEC首席研究员、CIBER-BBN成员Pau Gorostiza解释说。

神经性疼痛是由躯体感觉系统的病变或疾病引起的，如腰椎神经根病(“坐骨神经痛”)、糖尿病性神经病变和慢性术后疼痛。治疗这种类型的疼痛通常需要阿片类药物，这是比通常的非甾体抗炎药(如扑热息痛和布洛芬)更强的镇痛药。然而，由于它们的疗效不一致，需要高剂量可能导致耐受性和成瘾性，以及便秘、恶心、头晕和嗜睡等全身副作用，它们的使用存在争议。

在这种情况下，基于光的疗法在医学中变得越来越重要，因为它们能够靶向身体的特定区域，提高治疗效果并减少全身药物的副作用。

该团队已经在进行该项目的下一步工作，这将涉及使用穿透组织更深的红外光激活药物，并使用便携式光源，如激光或发光二极管(led)。

这项研究是由加泰罗尼亚生物工程研究所(IBEC)协调的PHOTOTHERAPORT项目的一部分。该项目由欧洲创新委员会(EIC)著名的探路者开放项目资助，重点开发用于创新神经调节疗法的发光植入物和光激活药物(HORIZON-EIC-2023项目PATHFINDEROPEN-01, no. 5)。101130883)。PHOTOTHERAPORT是一个由来自4个国家的8个机构组成的联盟，预算为300万欧元，为期3年。