研究人员开发了一种合成方法，提高抗癌皂素的获取途径

　　

藜内酯是一类天然存在于植物中的化合物，由于具有抑制癌细胞生长、诱导细胞死亡和防止转移的能力，长期以来一直是癌症研究的焦点。这些化合物对开发新的癌症治疗方法很重要。然而，从植物中获得足够的这些化合物的困难阻碍了研究和治疗的发展。

莫菲特癌症中心的研究人员已经开发出一种突破性的方法，可以大规模合成野糖醇内酯。发表在《科学进展》(Science Advances)杂志上的这一创新方法，提供了一种可靠而高效的方法来大量生产这些重要的化合物，为新的、更有效的癌症治疗铺平了道路，可能会彻底改变癌症研究。

“我们的新合成路线代表了在withanolide化学领域向前迈出的重要一步，”Justin M. Lopchuk博士说，他是莫菲特药物发现部门的主要作者和副成员。“通过在克量级上实现这些化合物的多样化生产，我们现在可以支持更广泛的生物研究和药物化学工作。”

新合成的关键方面包括生物启发光氧化-烯丙基氢过氧化物重排序列，这有助于在合成的后期引入官能团。这种方法确保了可扩展性，并允许从同一合成中简明地制备许多不同的withanolides。它还消除了对植物提取的依赖，这是耗时的，并且受到这些化合物天然丰度的限制。

withanolides的可扩展合成意味着科学家现在可以大量生产这些化合物，促进新的研究并加速以withanolides为基础的癌症治疗的发展。不同于传统的治疗针对单一途径，withanolides作用于多个细胞途径。它们可以干扰癌细胞分裂，破坏癌细胞的细胞结构，调节免疫系统以增强人体对抗癌症的能力。此外，它们有可能通过使癌细胞对化疗和放疗更敏感来提高癌症治疗的有效性。它们对包括乳腺癌、肺癌、结肠癌和前列腺癌在内的一系列癌症都有疗效。

另一个关键方面是它们克服耐药性的能力。随着时间的推移，癌细胞可能会对常规治疗产生耐药性，但由于其独特的作用机制，withanolides可能有助于克服这种耐药性，并在其他治疗失败的情况下保持有效。

Lopchuk说:“现在我们有了一种可靠的方法来生产withanolides，我们可以集中精力研究创造新的治疗方法来帮助癌症患者。”

这项工作得到了美国国立卫生研究院的支持(R35-GM142577和P30-CA076292)。