含有天然物质的纳米颗粒治疗内脏利什曼病，副作用小

在圣保罗州立大学(UNESP)进行的动物试验中，该策略使脾脏和肝脏寄生虫数量减少了99.9%。

　　

圣保罗州立大学(UNESP)的研究人员开发了一种新的治疗策略，可能彻底改变内脏利什曼病的治疗方法。内脏利什曼病是一种被忽视的热带病，由白蛉传播。根据世界卫生组织(WHO)的数据，全球约有1200万人患有这种疾病，每年有70万至100万新病例发生。

研究人员开发的这项技术涉及使用脂质纳米颗粒给药lupeol，一种已知可以杀死引起该病的利什曼原虫寄生虫的化合物。Lupeol是一种三萜，存在于许多蔬菜和水果中，例如芒果、葡萄、草莓、青椒和橄榄。

在动物试验中，该策略被证明能够从受影响的器官中消除利什曼原虫。该研究结果发表在《Pharmaceuticals》杂志上。

利什曼病主要有三种形式。根据世卫组织的数据，内脏形式是最严重的，如果不治疗，死亡率高达95%，即使治疗，死亡率也高达10%。其他是皮肤利什曼病(最常见，通常引起皮肤溃疡)和皮肤粘膜利什曼病(影响口腔、鼻子和喉咙)。

现有的治疗方法——主要基于使用五价锑或两性霉素B——有严重的副作用，特别是影响心脏、肝脏和肾脏。一些利什曼病药物极其昂贵，对公共卫生系统构成沉重负担，如果给药不当，可能在寄生虫中产生耐药性。因此，研究人员在文章中强调，迫切需要发现或开发新的活性化合物，包括一些在植物中发现的活性化合物。

在这项由FAPESP(项目16/10324-6、18/07885-1、18/24077-6和23/01641-1)资助的研究中，隶属于UNESP沿海实验校区(IB-CLP)的研究人员创造了一种新的技术，该技术包括通过脂质纳米颗粒递送lupeol。

“Lupeol在体外已被证明能够消除利什曼原虫的各种形式，但它在生理溶液中不容易溶解，这限制了它在体内的生物利用度，”该文章的第一作者、ibclp - unesp的博士后研究员j 西卡·阿德里亚娜·德·赫苏斯说。

“将其放入脂质纳米颗粒中，通过克服生物屏障，最大限度地提高治疗效果，并将药物输送到目标，解决了这个问题，在内脏利什曼病的情况下，目标是脾脏、肝脏和骨髓。纳米载体只是一种运载工具。当它们到达目标部位时，在合适的pH值下，它们会打开并释放药物。”

有史以来第一次

实验涉及四组感染利什曼原虫的仓鼠，并治疗10天。第一组只给予lupeol，第二组给予含有lupeol的纳米颗粒，第三组给予空纳米颗粒，第四组只给予安慰剂。然后从动物的脾脏、肝脏、血液和血浆中采集样本进行生化、生理病理和寄生虫负荷分析。

正如预期的那样，携带lupeol的脂质纳米颗粒在消除脾脏和肝脏内脏利什曼寄生虫方面比单独使用lupeol更有效:纳米颗粒与lupeol一起施用10天，寄生虫数量减少了99.9%。

“此外，以这种方式治疗的动物在脾脏和肝脏中表现出最小的组织病理学改变。有史以来第一次，我们证明了这种组合在治疗疾病方面非常有效，是一种值得考虑使用的重要配方。”

采用腹腔注射方式给药。该小组现在计划开发一种用于口服给药的纳米载体，这将使患者能够在家中服用药物，以及用于局部治疗皮肤利什曼病的版本。

Nanostructured Lipid Carriers as Robust Systems for Lupeol Delivery in the Treatment of Experimental Visceral Leishmaniasis