新靶点抗凝药物LFG-53/YB209获国家药监局临床试验批准

　　

　　日前，中国科学院昆明植物研究所原研、昆明植物研究所-九芝堂股份有限公司(牡丹江友搏药业有限责任公司)联合研发的抗凝抗血栓新药LFG-53/YB209收到国家药品监督管理局签发的药物临床试验批准通知书(受理编号：CXSL2200305)。 

　　血栓栓塞性疾病是全球首位致死原因，抗血栓药物治疗的临床价值不言而喻，但现有临床用药均存在导致严重出血危险的缺陷。抗凝药是临床防治静脉血栓的柱石，尽管新型抗凝药物研发不断取得积极进步，但如何避免严重出血危险仍未取得突破性进展。天然来源的岩藻糖化糖胺聚糖(fucosylated glycosaminoglycan，FG)具有抑制内源性因子X酶(iXase)相关的强效抗凝活性，赵金华专题组以天然FG为先导化合物，基于其系统的化学和药理学研究，并经细致的成药性分析，选择以YB209为目标成分，联合九芝堂下属的友博药业开展其新药研发工作。临床前研究显示，YB209为强效和选择性的iXase抑制剂，具有相对于现有临床抗凝药的显著的低出血倾向的强效抗血栓活性特点。 

　　YB209作为新靶点(First-In-Class)抗凝药(IND 153593)于2021年获得美国FDA签发的临床试验许可，在美临床试验处于积极筹备中；现收到国家药品监督管理局签发的药物临床试验批准通知书，国内临床试验将随即展开。 

　　YB209项目具有完全自主知识产权，目前已获得中国、美国、日本、欧盟、加拿大、澳大利亚等国家或地区授权的国内/国际专利19项；相关研究中取得的部分学术成果已发表于PNAS、J Biol Chem、Thromb Haemost、Eur J Med Chem、Carbohyd Polym、Pharmacol Res、Biomacromolecules、Int J Biol Macromol、Mar Drugs等学术期刊(已发表相关学术论文36篇)。相关临床前研究得到了云南省高端人才基金、云南省应用基础研究重点基金、中科院创新药物研究院新药研究基金、国家自然基金以及国家新药重大专项等基金项目的支持。同时得到了玉溪恩典科技产业发展公司的鼎力支持。