这项开创性的技术可能会开启癌症的新靶向治疗

　　

莱斯特大学的研究人员描述了一种具有开创性的化学技术的应用，该技术可能为癌症和其他疾病提供突破性的新治疗方法。

位于莱斯特大学的莱斯特结构和化学生物学研究所的成员，使用靶向嵌合体的蛋白质水解(PROTACs)作为一个“桥梁”来降解与癌症有关的蛋白质。

科学家可以通过改变这个PROTAC桥的元素来控制治疗的有效性。

这项发表在《药物化学杂志》上的新研究，描述了莱斯特大学的研究人员如何应用一种被称为PROTACs的蛋白质降解技术，以比以往更有针对性的方式降解组蛋白去乙酰化酶(HDACs)。

HDACs在基因调控中发挥着重要作用，在基因调控中，基因被“开启”和“关闭”，并与一系列疾病有关，包括癌症以及包括阿尔茨海默病在内的各种神经退行性疾病。

使用这种开创性的技术来靶向癌细胞内的特定结构，可以增加新药物和现有药物的效力和选择性，这意味着患者将需要更低的全身药物治疗，从而减少对患者的有害副作用。

该团队已经被欧洲专利局授予了这项开创性技术的专利。

詹姆斯·霍奇金森博士是莱斯特大学有机化学和化学生物学的副教授，也是这项研究的通讯作者之一。他说:

“我们对这些新分子在癌细胞中的作用以及它们未来发展为药物的潜力感到非常兴奋。

“我们的下一步将包括优化它们的化学结构和生物特性，以便有一天它们可以用来改善癌症患者的生活。”

John Schwabe是结构生物学教授和莱斯特结构与化学生物学研究所主任，也是这项研究的通讯作者。施瓦贝教授说:

“使用治疗目标的特定降解物的潜力是非常强大的。

“这项工作是化学家、生物学家和生物物理学家三方合作的成果，是跨学科研究的令人兴奋的组合。”

莱斯特结构与化学生物学研究所领导着莱斯特大学22个独立研究小组的跨学科研究。

其他工作包括创新研究，以创造一种潜在的阿尔茨海默病疫苗。

文章标题

Optimization of Class I Histone Deacetylase PROTACs Reveals that HDAC1/2 Degradation is Critical to Induce Apoptosis and Cell Arrest in Cancer Cells