李学臣博士Nature子刊发表抗菌药物新突破

　　

生物通报道：香港大学化学系，美国中佛罗里达大学等处的研究人员发布了他们针对一种新发现的独特抗生素：Teixobactin 的最新合成研究发现。 Teixobactin 被称为“游戏规则颠覆者”新型抗生素，它的化学合成对于新一代抗生素的发展具有重要意义。

这一研究成果公布在Nature Communications杂志上，文章的通讯作者为香港大学化学系副教授李学臣，中佛罗里达大学的袁宇（Yu Yuan，音译），以及香港理工大学陈升（Sheng Chen，音译）。其中李学臣课题组涉及的研究领域包括有机合成、化学生物学、药物研发、蛋白化学合成以及糖化学等。

自上个世纪20年代弗莱明发现了第一种抗生素青霉素以来，科学家们已经发现了100多种抗生素，但自1987年起就没有新抗生素问世，缺乏新药和过度用药使细菌的耐药性与日俱增。2014年，世界卫生组织宣布，后抗生素时代（人们可能死于普通感染和小伤）可能于本世纪开始。

2015年，美国西北大学在缅因州的土壤内发现了这种名为Teixobactin的抗生素，通过小鼠实验证明，Teixobactin对致命的MRSA细菌等具有非常强的对抗作用，而且可以治疗肺结核、败血病等多种常见的感染。更重要的是，与其他主要攻击细菌蛋白质的多数抗生素不同，它主要通过破坏细菌的细胞壁来消灭细菌，病原体很难对其发展出抗药性。

因此Teixobactin 被称为“游戏规则颠覆者”新型抗生素，同期被发现的有潜力的抗生素还有25种，不过Teixobactin的功效最强。

一直以来，李学臣研究组一直致力研发新型抗生素。2013年，他们首次利用化学方法全合成了达托霉素，并以此为基础，开展了新一代达托霉素类抗菌药物的研发工作。最近，李学臣团队再次用化学合成的方法，成功合成了热门抗菌化合物Teixobactin。

由于Teixobactin不会诱发细菌耐药性的产生。化学合成是唯一可以通过简单的原料灵活修饰化学结构并得到大量teixobactin衍生物的方法。因此，Teixobactin的化学合成引起了世界各地多个研究团队的密切关注和激烈竞争。

在这篇文章中，研究人员提出了合成Teixobactin的新路线，基于他们研发的合成方法，研究团队已经合成了10款具有应用前景的Texobactin类似物（已申请美国临时专利），他们所研究的合成途径可以快速并有效地合成多种Teixobactin的衍生物。未来两年间，他们将致力合成100种不同的Teixobactin衍生物，以提高其药效并应用于临床研究。

作者简介：

李学臣教授简历

1977年2月出生。1999年南开大学理学学士，2003年加拿大阿尔伯塔大学硕士，2006年哈佛大学博士，2007至2009 年在美国Memorial Sloan Kettering Cancer Center 从事博士后研究（Prof. Samuel Danishefsky), 2009年任香港大学助理教授。 2013年获药明康德生命化学学者奖。兼任Frontiers in Chemical Biology副主编。研究方向为化学生物学、药物化学。 迄今为止， 已在Proc. Natl. Acad. Sci. USA, J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem. Int. Ed.等著名期刊发表论文46篇。

原文标题：

Total synthesis of teixobactin