雌激素相关受体调节剂研究获进展

　　近日，广州生物医药与健康研究院博士丁克团队宣布，经过多年努力，成功设计和合成了国际首个亚型选择性雌激素相关受体-α（ERRα）激动剂。进一步的生物学评价表明，化合物具有较好的药代动力学性质和良好的安全性参数。DK3在多种动物体内、外模型中表现出较好的改善Ⅱ型糖尿病、非酒精脂肪肝等代谢性疾病症状的效果。
 
目前，该化合物已被确定为候选药物进行系统的临床前评价。相关成果已获得中国发明专利授权2项，并已申请美国、日本、欧洲、澳大利亚、加拿大及中国香港等国家和地区专利。
 
此外，该团队还设计和合成了一系列三氮唑类化合物作为有效的ERRα转录活性抑制剂。其中化合物E201表现出良好的体外生物活性和药代动力学参数。进一步研究发现该类化合物可以通过抑制肿瘤细胞的能量代谢从而诱导细胞增殖和迁移能力的下降。