一种环孢菌素A眼用微乳制剂及其制备方法

　　

新闻具体内容 一种环孢菌素A眼用微乳制剂及其制备方法 由中科院上海药物研究所和上海医药（集团）有限公司共同申请的“一种环孢菌素A眼用微乳制剂及其制备方法”发明专利，于2009年4月15日获得国家发明专利证书，专利号：ZL200510024644.5。 本发明涉及一种环孢菌素A眼用微乳制剂及其制备方法，该微乳制剂由环孢素A、油相、乳化剂、增粘剂、甘油、抑菌剂、氢氧化钠、纯化水配制，经剪切－高压均质工艺制备而成，其特点在于采用安全、无刺激性的非离子表面活性剂聚氧乙烯蓖麻油或聚氧乙烯氢化蓖麻油作为乳化剂，主要辅料还包括甘油及蓖麻油或三辛酸癸酸甘油。本发明微乳制剂乳滴平均粒径小于100nm，90％粒径累积值不大于200nm，具有对眼部无刺激性及毒副作用，制剂质量稳定等优点。 环孢菌素A是一种具有免疫抑制活性的非极性环状低聚肽药物，主要用于自身免疫性疾病和器官抑制的抗排异治疗。环孢素可以选择性抑制免疫活性细胞，尤其是T淋巴细胞。且淋巴因子、γ干扰素的产生、白介素2、T细胞生长因子的释放均受到抑制，因此环孢菌素A可作为一种局部免疫调节剂应用于眼部，抑制泪腺内T淋巴细胞的活性，从而增加或恢复泪腺功能。另外，将环孢菌素A制成眼用制剂，可避免其全身给药后引起的对人体肝、肾、神经系统较为严重的毒副作用。（药物所）