我国建立世界“植物环肽”化学研究坐标系

　　

生物通综合：新华网消息，经过１５年的系统研究，以中国科学院昆明植物研究所周俊院士和谭宁华研究员为首的研究团组，共发现植物环肽７９个，为世界植物环肽研究建立了一套完整的化学研究体系，树立了该领域的研究标杆和坐标系。  

        １９９１年，谭宁华在昆明植物研究所利用从江苏带回的中药太子参进行实验时，偶然获得了两个任何对照图谱上都没有记载的结晶体。  

        在周俊院士的指导下，谭宁华及其同事，通过查阅文献、实验推导，确定这两个物质为“太子参环肽Ａ和Ｂ”，由此揭开中国科学家开展植物环肽研究的序幕。 

 

        经过１５年的系统研究，植物环肽研究已成为天然产物化学的一个新领域，以中科院昆明植物所周俊院士和谭宁华研究员为首的中国科学家，成为了该领域的“领头军”。  

        据谭宁华介绍，世界上目前已发现５００多个环肽，中国发现１１０多个，占２３％，中科院昆明植物研究所的这一研究团组一共发现７９个，占全国的７０％多，处于世界领先水平。  

        此外，该研究团组还建立了完整的植物环肽化学研究体系，建立了植物环肽的薄层化学检测新方法；在国际上提出了植物环肽结构骨架新的系统分类方法；提出了植物环蛋白为原生代谢产物，而其他植物环肽属非直接基因产物，可能通过多酶途径合成，为次生代谢产物的新观点。  

        “研究的最终目的是为此后研制诸如治疗肿瘤、免疫、镇静、抗菌等方面的新药，奠定一定的科研基础。”谭宁华博士说，“利用环肽分子研究生物体系进化的关系，对低等生物和高等生物之间进化进行理性思考，找到环肽的“生物角色”，这才是研究的终极目标。”

 

今年3月，谭宁华和周俊院士共同撰写的“植物环肽”于美国《化学评论》在线发表。该文共56页，引用347篇文献，系统全面地总结了近120年，特别是近50年来植物环肽研究的整个发展历史和取得的重要进展，内容涉及植物环肽的概念、历史、综述评论、结构分类、分布、化学分类、理化性质、化学识别、提取分离、结构研究、合成、生物合成、生物活性、生物功能和展望等，特别是提出了新的植物环肽概念、结构分类和生物合成观点，系统全面地总结了目前已发现的450多个植物环肽的来源、结构、理化常数、波谱数据、生物活性等。该刊副主编John A Gladysz教授认为，该文是一篇相当优秀的文章，其中一位审稿人认为该文是植物环肽研究领域最全面的一篇综述，对该领域研究将具有最重要的价值。据悉，这篇文章从资料收集、约稿、整理成文到正式发表花费了近两年时间。

    由谭宁华研究员和周俊院士领导的研究团组1991年从中药太子参中发现太子参环肽A和B，率先在国内开展植物环肽新领域研究，并持续开展植物环肽研究15年，有力地推动了这一领域在国内的发展，其主要研究成绩包括：从研究初期便注重方法学和资料收集，建立了从植物提取物中识别植物环肽的新方法以及一套植物环肽结构鉴定的方法，并得以推广应用至今；建立了一套环肽系统化学研究方法，包括检测、提取、分离、纯化、平面结构、绝对构型、溶液构象、晶体结构研究等。在结构研究中充分应用各种二维核磁共振谱新技术，包括COSY、TOCSY、DQF-COSY、1H-13C COSY、HMQC、RELAY COSY、COLOC、HMBC、NOESY、ROESY等，是国内较早应用这些新技术研究天然小分子的小组之一；自1991年以来在国内外较早较系统研究石竹科和番荔枝科植物环肽成分，现已扩展到其它科如茜草科、五味子科、五加科、商陆科、芸香科、毒伞科(高等真菌)等植物环肽研究，从8科20属28种植物***分离鉴定了112个环肽类化合物，包括环二肽、环五肽、环六肽、环七肽、环八肽、环九肽、环十肽和环十一肽，其中包括79个新环肽。(3)植物环肽的结构分类与相关植物类群的化学分类研究：提出了植物环肽结构骨架的系统新分类方法；提出了以环肽为特征成分的石竹科植物化学分类学新观点；初步探讨了太子参环肽B的酶环化反应；提出了植物环蛋白为原生代谢产物，而其它植物环肽属非基因产物，可能通过多酶途径合成，为次生代谢产物的新观点；植物环肽的应用研究：制定了以太子参环肽A和B作为中药太子参药材质量控制成分的技术方法。

    环肽是一类重要的植物代谢产物，自1959年第一个环肽的结构确定和1964年德国学者提出环肽生物碱概念以来，植物环肽研究已走过近半个世纪历程，已发现的450多个环肽分布在26科65属120种植物中，分属两大类八个类型。从上一世纪60年代中后期到80年代植物环肽的研究主要集中在环肽生物碱，随后的十五年即70年代后期至90年代初期植物环肽的研究主要集中在茜草科类型环肽，近十年植物环肽的研究主要集中在石竹科类型环肽，近五年环蛋白的研究更引人注目。植物环肽目前已报道的活性有抗肿瘤、安眠、免疫调节、子宫收缩等活性，特别是RAs类环肽的抗肿瘤活性研究已在日本和美国进入临床试验，有望研制成为新的抗肿瘤药。在植物体中环肽类化合物可能与其防御反应和金属离子的利用有关。