中科院抗肿瘤复杂天然化合物的全合成研究结硕果

　　

生物通综合：来自自然科学基金委员会的消息，以中科院上海有机研究所俞飚研究员为负责人、由姚祝军研究员和浙江大学戴伟民教授组成的项目组，两年来开展了4个具有显著抗肿瘤活性的复杂大环天然产物（复杂环肽Chlorofusin、大环海星皂甙Sepositoside  A、大环内酯抗生素CSN3和Amphidinolide  Y）的全合成研究。

其中Chlorofusin分子中含有由非常见氨基酸组成的环肽部分和一个未见报道的发色团；Sepositoside  A分子中含一个由三糖片断通过在甾体的3-位糖苷键和6-位醚键形成的独特的大环结构；Amphidinolide  Y是天然大环内酯的新成员，分子中含一个并合四氢呋喃环和两个手性叔醇结构；而大环内酯CSN3（24-demethylbafilomycin  C1）是我国化学家发现的植物内生性微生物代谢产物。经过两年的努力，该项目已取得了突出的进展。

1.    实现了对Amphidinolide  Y的全合成；应用交互置换反应（RCM）实现了Amphidinolide  Y大环中三取代反式烯烃的构建。

2.打通了Chlorofusin的全合成路线，提出了Chlorofusin的新结构，并确定了其绝对构型；在Chlorofusin的全合成中，获得了Chlorofusin发色团的系列立体异构体，为最终阐明其绝对构型打下了基础；

3.对Sepositoside  A和24-demethylbafilomycinC1（CSN3）的全合成也已进入到后期阶段。

两年来，项目组在诸多片段的合成中，建立和发展了新的合成方法并对其中立体化学的控制进行了深入的研究，取得了满意的结果。已发表论文6篇并多次在国内外学术会议上进行交流；培养12名研究生，其中2人获得博士学位。

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四个抗肿瘤活性复杂天然大环化合物全合成通过国家基金委中期检查

上海有机所消息，2007年1月16日，国家自然科学基金委员会化学部组织专家组对上海有机所承担的重点基金项目“四个抗肿瘤活性复杂天然大环化合物的全合成”进行中期检查。
该项目主要开展了四个具有显著抗肿瘤活性的复杂大环天然产物的全合成研究。其中Chlorofusin分子中含有由非常见氨基酸组成的环肽部分和一个未见报道的发色团；Sepositoside A分子中含一个由三糖片断通过在甾体的3-位糖苷键和6-位醚键形成的独特的大环结构；Amphidinolide Y是天然大环内酯的新成员，分子中含一个并合四氢呋喃环和两个手性叔醇结构；而大环内酯CSN3是我国化学家发现的植物内生性微生物代谢产物。

    专家组听取了项目和课题负责人俞飚研究员、姚祝军研究员、戴伟民教授(浙江大学)的汇报，一致认为，经过两年的努力，该项目已取得了很好的进展。特别是已实现了对Amphidinolide Y的全合成；打通了Chlorofusin的全合成路线，提出了Chlorofusin的新结构，并确定了其绝对构型；对Sepositoside A和CSN3的全合成也已进入到后期阶段。在诸多片段的合成中，建立和发展了新的合成方法，并对其中立体化学的控制进行了深入的研究，取得了满意的结果。两年来的研究工作进展顺利，部分研究结果已发表论文6篇，并在6次学术会议上进行交流，完成了阶段目标，为整个项目的完成打下了良好的基础。专家们同时建议项目组在完成本项目目标分子全合成的基础上，对发现的新合成方法进行深入和系统的研究。中期检查结果为优秀。

    此次会议由国家基金委主持，化学部主任林国强院士、梁文平副主任和有机化学处杜灿屏处长、朱士正教授参加了会议。