NIH化学基因组中心发现更快更精确药物筛选方法
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时间:2006年08月18日
来源:科讯网
来自NIH化学基因组中心(NIH Chemical Genomics Center)的消息,一种比标准方法更准确地在巨大化学物库里进行化合物分性的新筛选办法:Quantitative high-throughput screening,简称qHTS,加速了可以用于探测生物活性的资料收集,以及药物发现路线的确定。这一研究成果公布在美国科学院院刊PNAS杂志上。
NIH主任Elias A. Zerhouni博士表示,“我们为这一由NIH医学研究路线开发出来的用于生物探索的新化学工具方法感到兴奋。这些工具将会帮助公共或者私人研究部门的研究者们揭示人体内基因功能的神秘面纱和信号通路,开启新药开发的大门。”
传统的高通量筛选方法只能在一个浓度下测量具有某种化学化合物的生物活性。而这种叫做高通量定量筛选(Quantitative high-throughput screening,qHTS)的新方法可以在七种或者更多的浓度水平检测化学化合物的生物活性,这些浓度水平跨越四个数量级。
多浓度筛检法比传统方法更能完整和可靠地描绘所有化合物的药物特性,同时也可以降低假阴性及假阳性比例,因为传统方法往往无法测试出低效力的化合物。研究人员希望这种方法可以提供足够的资料,以加速药物研发的早期阶段。
NIH化学基因组中心是以NHGRI内部的研究部门基础上成立的,是受NIH支持、由10个团体构成的全国性研究联盟——Molecular Libraries Screening Centers Network的一个部门,该联盟已经从一类小分子化合物中汇集了100000种化学药品。这些化学药品可以作为分子、细胞和整个及生物体研究中有价值的探针。而且今天所用的大部分药物都是小分子化合物,这一类化学药品可能会为药物开发提供了令人关注的靶标。
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