改造的肽激素:癌症治疗的候选

【字体: 时间:2005年09月05日 来源:生物通

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生物通报道:亚利桑那州大学的化学家研制出了天然产生的肽激素的改良版本——它可能成为开发出多种疾病如饮食疾病(厌食、肥胖)、糖尿病、性功能障碍和皮肤癌新疗法的关键。

Victor Hruby等人在华盛顿召开的美国化学会第230届年会上公布了肽激素的生物学功能和改良肽的应用潜力。

促黑细胞激素是由身体的不同部分产生的肽激素。他们在调节许多生物学功能中起到关键的作用,例如饮食行为和代谢、应力反应、皮肤着色和性行为。在身体中,促黑细胞激素通过与特定的细胞促黑皮素受体分子结合,从而起到不同的功能。到目前为止,研究人员已经确定出了五种促黑皮素受体(命名为MC1RMC5R),它们相互间在结构、对特定肽的亲和力以及生物功能上都有轻微的差异。

Hruby领导的这个研究组找到了在实验室中改良这些分子特性的方法。身体中的促黑细胞激素往往很快降解并且具有重叠的结合位点。对于一个给定类型的促黑皮素受体对特定类型的促黑细胞激素具有偏好性,但是它也能与其他的激素结合并参与其他激素的生物功能。

研究人员发现如果以一种轻微但非常精确的方式改变这种配基的化学结构就能将其选择能力提高100倍。而且,这种人工的配基比身体中的天然促黑细胞激素更加稳定——这是任何一种药物被使用并进入肠道或血管的重要的先决条件。

研究人员希望这种以促黑细胞激素为基础的药物能够克服目前使用的药物的一些缺点,并且期望这种药物的用量和副作用能够更低。(生物通记者杨淑娟)
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