表面活性剂有望作为药物有效成分加以应用

　　癌症是人类健康的大敌。在治疗癌症时  ,  目前化疗仍是主要手段。抗癌药直接作用于人体  ,  虽可产生治疗作用  ,  但药物也同时杀伤人体正常细胞  ,  副作用极大。若将药物制成靶向制剂  ,  则药物可选择性到达靶器官  ,  产生药效  ,  从而减少药物对正常细胞的损伤。在靶向制剂的生产过程中  ,  表面活性剂得到了广泛的应用。随着研究的深入  ,  表面活性剂还可能不再作为助剂  ,  而是作为药物的有效成分得以应用。　  

　　表面活性剂的应用原理。为了减少抗癌药物的副作用  ,  需要将其制成靶向制剂  ,  脂质体就是靶向制剂的一种。它可与多种药物结合  ,  通过局部或全身给药  ,  特异地与靶组织结合  ,  充分发挥治疗作用  ,  降低毒性。脂质体易优先被富含网状内皮细胞的组织摄取  ,  故静脉注射时  ,  易浓集于网状内皮细胞丰富的肝、脾、骨髓  ,  而很少进入其他组织  ,  还可进入实质性肿瘤  ,  比游离药物更易聚集在肿瘤部位。各种抗癌药剂中  ,  表面活性剂是十分重要的助剂。其主要作用有两个  :  乳化和增溶。许多有效的药物成分在水中溶解度很小  ,  或是不溶于水  ,  这使人体无法充分吸收利用该药物  ,  而达不到治疗的目的。表面活性剂具有双亲结构  ,  能显著降低药物与水相间的界面张力  ,  利用其乳化作用增加药物在水中的溶解度  ,  从而提高疗效。  

　　另外  ,  许多药物仅利用表面活性剂的乳化作用  ,  其浓度达不到治疗的要求  ,  这时还需利用表面活性剂的增溶作用。当表面活性剂的用量超过其临界胶束浓度后  ,  过剩的表面活性剂分子会在水相中形成亲水基伸向外、亲油基向内抱成团的胶束。在胶束内部可以容纳一定数量的超出其饱和浓度的药物成分  ,  进一步增加了药物的溶解度。  

　　值得注意的是  ,  不能为了增溶而随意增加表面活性剂的用量。使用诸如Tween  80  、Tween  85  这类的表面活性剂  ,  虽然能在胃肠中可形成高黏度团块  ,  使胃空减缓  ,  从而提高难溶药物的吸收。但研究表明  ,  表面活性剂的用量增加时  ,  可强化界面膜  ,  提高油滴膨胀能力  ,  从而降低药物的释放。这是由于表面活性剂的增加  ,  胶束与药物的结合力增强  ,  药物难从胶束内扩散出来  ,  且胶束不易与胃肠黏膜融合  ,  导致药物吸收反而变慢。例如  :  使用质量分数为  1.25%  Tween  80  时  ,  水杨酰胺的吸收速率为  1.3  mg/min  ,  而Tween  80  的质量分数提高到  10%  时  ,  其吸收速率降为  0.5  mg/min。所以  ,  不要指望增加表面活性剂的用量会提高抗癌药物的疗效。