治疗子宫癌药物一期实验结果

　　

生物通报道：癌症的发展与一些外在的变化是相联系在一起的，比如异常的组氨酸去乙酰化酶活动。最近研究报道丙戊酸是组氨酸去乙酰化酶的抑制剂，利用此药物可以使癌症细胞分化、调亡或者停止生长。这项研究结果发表在7月7号的分子癌症（Molecular Cancer）上。

 研究中对12个通过肿瘤活组织切片和血样检测刚刚确诊为子宫癌的患者进行了丙戊酸镁治疗。治疗剂量分别是三个浓度：20 mg/kg、30 mg/kg和40 mg/kg，每个浓度有四名患者，通过口服方式进行了5天治疗，每天对肿瘤组织和血样样本进行采集直到服用药物结束。对肿瘤H3和H4组蛋白的乙酰化作用和组氨酸去乙酰化酶（HDAC）分别进行免疫蛋白印记和比色HDAC法以对治疗效果进行验证。

 在进行治疗后有9个出现H3组蛋白高度乙酰化现象，7个病人出现H4组蛋白高度乙酰化现象，有6个病人是两种组蛋白乙酰化现象都增强了，丙戊酸在血清中的浓度在73.6到170.49 μg/mL之间。肿瘤HDAC活动在80％的病人中下降了。在进行丙戊酸镁药物治疗药物前后，HDAC活动有了较明显的变化。丙戊酸在血清中浓度与H3和H4肿瘤中高度乙酰化作用没有明显关系。

 实验结果证明了剂量在20～40mg/kg间的丙戊酸镁对患有子宫癌患者的HDAC有高效和耐受性的治疗作用(生物通记者Serena)。