药物GW5638：选择性抑制雌性激素的新方式

　　

生物通报道：研究人员发现一种叫做GW5638的试验性药物能够改变雌性激素受体的形状。药物的这种能力将帮助研究人员了解它莫西芬（tamoxifen）类和盐酸雷洛昔芬（raloxifene）药物为什么会在一些组织中模拟雌性激素的作用，而在其他组织中抑制激素作用。研究结果公布在5月13日的Molecular Cell杂志上。

来自芝加哥大学、Renz Research, Inc.、杜克大学和Glaxo SmithKline的研究人员证明了GW5638以一种与它莫西芬稍有不同的方式结合到雌性激素受体中的一个口袋（pocket）中。这种轻微的差别改变了结合受体的形状，从而改变了它对大量与之反应的共同调节蛋白的作用。这些信息将帮助研究人员创制出更有效的治疗药物。

它莫西芬和盐酸雷洛昔芬属于一类特殊的雌性激素受体调节因子（SERMs）药物。这些药物模拟雌性激素的一些作用并抑制雌性激素作用。例如，它莫西芬能够抑制乳房中的雌性激素的作用并因此被广泛用于治疗和预防乳腺癌，但是它在子宫中却产生相反的作用：像雌性激素一样刺激组织生长并增加子宫癌风险。

新的一类叫做选择性雌性激素受体下调因子或称为SERDs的药物具有更加强的抗雌性激素作用，如干扰雌性激素受体的稳定性并导致其降解。GW5638则处于SERM和SERD之间：在一些组织中像SERM，而在其他组织（包括乳房组织）中更像是一种SERD药物。因此，GW5638能抑制对它莫西芬产生抗性的乳腺癌的生长。它还能比它莫西芬更有效地预防处于高危状况的女性的癌症（记者杨淑娟）。