高内涵药物筛选技术在国家新药筛选中心启用

　　高内涵药物筛选技术2日正式在国家新药筛选中心启用，标志我国创新药物的研究策略和技术手段进入了一个新的发展阶段。这对于在创新药物研究中应用系统生物学思想、建立基因组时代的药物研究新模式具有重要意义。

        国家新药筛选中心的谢欣博士在操作电脑前轻点鼠标，旁边的机械人手臂便缓缓地运行起来，自动寻找和摆放检测标本，并把药物筛选检测数据传送到与美国联网的IBM图像数据存储电脑里，再进行准确的分析。这是国家新药筛选中心使用高内涵药物筛选技术操作的一幕。

        高内涵筛选，是指在保持药用物质细胞结构和功能完整性的前提下，同时检测被筛样品对细胞形态、生长、分化、迁移、凋亡、代谢途径及信号传导各个环节的影响，在单一实验中获取大量相关信息，以准确确定其生物活性和潜在毒性。

        我国新药筛选以往使用的一直是高通量筛选技术,这种筛选技术需要进行细胞破坏性实验，检测模型是建立在单个药物作用靶分子的基础上，无法全面反映被筛样品的生物活性特征和保证细胞的完整性。而高内涵筛选技术便可完全解决这些问题。在新药研究的早期阶段应用这项技术，可获得活性化合物对细胞产生的多重效应的详细数据，包括细胞毒性、代谢调节和对其他靶点的非特异性作用等，从而显著提高发现先导化合物的速率，加快新药开发速度和提高药物筛选质量。

        国家新药筛选中心是国内首家启用高内涵药物筛选技术的研究单位。



        国家新药筛选中心暨依托单位中国科学院上海药物研究所最近与美国Cel－lomics公司签署战略合作协议，共同建设具有世界先进水平的高内涵药物筛选技术平台。这一项目的启动标志着我国创新药物的研究策略和技术手段进入了一个崭新的发展阶段，对于在创新药物研究中应用系统生物学思想、建立基因组时代的药物研究新模式都具有重要意义。

　　这次建立的高内涵筛选技术平台是指在保持细胞结构和功能完整性的前提下，同时检测被筛样品对细胞形态、生长、分化、迁移、凋亡、代谢途径及信号转导各个环节的影响，在单一实验中获取大量相关信息，确定其生物活性和潜在毒性。

　　从技术层面讲，高内涵筛选是一种应用高分辨率的荧光数码影像系统，在细胞水平上检测多个指标的多元化、功能性筛选技术，旨在获得被筛样品对细胞产生的多维立体和实时快速的生物效应信息。高内涵筛选克服了以往药物发现的“串行”研究方法，即化合物筛选→初步药效和毒理学评价→临床前研究→临床研究而产生的效率低、速度慢的弱点以及高通量药物筛选成功率相对较低的不足，在新药研究的早期阶段就能获得活性化合物对细胞的多重效应的详细数据，包括细胞毒性、代谢调节和对其他靶点的非特异性作用等，从而可显著提高发现先导化合物的速率，提高药物后期开发的成功率。