C型肝炎治疗的新希望

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[生物通讯]世界上首个专门设计用来治疗C型肝炎的药物在一次小型临床试验中成功击退了肝炎病毒。这一试验结果为肝炎治疗带来了新希望：通过遏制病毒的酶最终可以消灭机体内的C型肝炎病毒，挽救成千上万肝硬化和肝癌患者的生命。

全世界约有C型肝炎病毒（Hepatitis C virus ，HCV)感染者1亿7千万人，其中约70％会发展为肝病，仅在美国每年就有超过1万人死于C型肝炎。当今最佳的HCV疗法是干扰素与病毒唑组合使用，但也只对不到一半的病人有效。而且这种疗法对机体的损害也很大，会引起贫血、发烧、脂肪组织损伤和抑郁等副作用。为减轻治疗的副作用，至少已有6家医药公司在寻找既能抑制HCV病毒同时又对人体细胞无损害的化合物。加拿大Ingelheim公司的Daniel Lamarre和他的同事将研究重点集中在阻断一种叫做NS3的帮助HCV产生存活和增殖所需的蛋白的酶上。

研究人员首先找到一个能延缓但不能完全阻止NS3的松软的多肽分子。随后他们给这个多肽分子附加一个化学基团，使其更加坚硬，更适于与NS3酶的活跃位点结合。研究人员给该药命名为BILN 2061，它成功阻遏了肝细胞培养物中一种HCV的复制，同时在动物和健康志愿者体内没有引起严重副作用。为检查该药是否阻止住病毒的蔓延，研究人员令8名病人或是服用安慰剂作为对照，或是服用含有BILN 2061口服液，每天两次，连续两天。根据发表在10月26日期《自然》杂志上的试验结果，服用BILN 2061的病人体内的HCV病毒水平直线下降了100多倍。而同样剂量的干扰素与病毒唑的组合疗法需要12天才能将病毒减少到这个水平。

“这是证明特异性病毒抑制剂可用来治疗C型肝炎的一次重要原理认证。”圣路易斯大学的肝脏研究专家Adrian Di Bisceglie评价道。但HCV病毒可以迅速适应BILN 2061，产生抗药性，他警告说。Ingelheim公司还未证明该药长期使用是否安全。“这是一个尚未回答的重要问题。”（生物通编译）