利用化学基因组平台 发现活性小分子物质

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基因潮9月29日报道 ACADIA制药公司宣布发现了一种抗利尿激素受体结合的小分子化学物。该受体参与调节尿液生成的重要机制。在动物模型实验中发现被小分子化学物激活的该受体能持续降低尿酸的水平。

ACADIA公司化学部副主任，Bo-Ragnar Tolf博士表示“虽然人们长期通过注射V2肽来治疗糖尿病、饮食紊乱症和尿床等，但是对于这些疾病，一种有效的口服药物还是会有很大的市场，包括可以治疗小便失禁。我们发现的这种非肽类分子有十分神奇的药物疗效，有可能开发出第一种口服药物用来取代V2。”

ACADIA能发现这种具V2特性的化学物，得益于它的化学基因组研究。ACADIA正在做功能分析大范围地扫描核酸及G蛋白偶联受体（GPCR）家族，从而能发现一些重要的化学物质，例如作用于抽搐、抗抽搐等。现在有超过100种的目标物质被检测到，其中有70多种分子被化学定性。而类似V2的这个小分子化学物是肽激素受体的非肽激活物的一个典型。

ACADIA公司的总裁Mark R Brann博士说，“V2只是其中的一个例子，我们还找到了许多令人动心的化学小分子能激活GPCRs肽。在即将出版的《医药化学杂志》上，我们报道了激活Urotensin-II受体的小分子的结构，这个小分子是另一种非肽激活剂。我们还第一个发现了激活PAR-2受体的小分子。我们不断地发现一些肽受体的非肽激活小分子，驳斥了制药学的一种误区，即认为肽受体必须要求结合复杂的化学物，这些化学物必须类似于天然的激素，即多肽分子。我们的这些重要的小分子化学物具有明显的商业价值，它可在生物水平上获得并且具有未来合成多肽的前景。”

（基因潮编译，未经同意不得转载）

  摘自 基因潮