专门对付癌细胞的药物

　　

    人民网1月11日消息 传统的抗癌治疗除了作用于癌症细胞，也会对正常细胞产生影响，常常会导致人们所不愿看到的严重的不良反应。几十年来，驱动癌症研究的一个核心概念是，找出并直接攻击致癌的病因。格列卫（GlivecTM/Gleevec——原名：STI571）的开发也许验证了这一概念：这个创新药品在锁定并作用于某一类癌症的主要病因方面显现出潜力。

    1960年，美国费城研究者证实，在一类白血病，即慢性粒细胞白血病病人体内有一种异常染色体。这一异常染色体后来被人称做“费城染色体”。在80年代后期，研究者证实，慢性粒细胞白血病的主要病因—— 费城染色体产生了一种异常蛋白质“Bcr-Abl”，它持续不断地发送信号，导致了白细胞数量大量增加，而这正是白血病的特征症状。

    诺华公司（当时叫汽巴——嘉基公司）的研究者们于1990年早期开始着手Bcr-Abl抑制剂的研究。

    1993年，在一项关键的研究中，结果证明STI571在体外抑制Bcr-Abl蛋白方面显示出选择性的活性，并在体内、体外抑制了Bcr-Abl表达细胞的增殖。重要的是，GlivecTM/Gleevec对取自费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病病人的细胞具有选择性和强有力的活性，但它却并不作用于正常细胞。

    第一个I期临床试验于1998年6月由四位研究者在美国三个研发中心启动，该研究结果在1999年美国血液学会上进行了报告：在STI571日剂量≥300mg的情况下，所有31位患者白细胞的数量都显著降低。三分之一的患者同时出现了完全的细胞遗传学反应（例如，费城染色体消失）。这些鼓舞人心的初步结果导致了慢性粒细胞白血病患者对STI571的广泛需求。诺华收到了大量信件，要求加快药物开发过程，诺华特别为该药建立了完整的工业化生产基地，使年产量由公斤级上升为吨级规模。II期临床试验的入组规模也随之扩大。

    2001年5月10日格列卫首先在美国获得了FDA批准，在美国上市销售（在美国该药名为Gleevec）。用于治疗加速期、急变期或干扰素治疗无效的慢性粒细胞白血病。并随后在欧盟、日本等数十个国家相继获得批准。

    格列卫在临床上取得的显著疗效促使美国食品及药物管理局优先考虑诺华制药公司的申请，他们的审查仅仅历时两个半月。这是所有新药申请获得市场准入所花费的最短的时间。

    2001年4月4日我国国家药品监督管理局也通过加快审批程序，批准了格列卫在中国的临床试验申请。