科学家第一次揭示整连蛋白受体的完整结构

　　

生物通编译：经过五年的合作，Merck KGaA和麻萨诸塞州基础医院（MGH）的科学家第一次绘制了整合蛋白受体(intergrin αVβ3)的完整结构。这种关键蛋白在生物学过程和疾病控制方面起着重要作用，所涉及的疾病包括癌症、心瓣再狭窄、骨质疏松症、风湿病和炎症。研究组的这项重要研究结果发表将刊登在Science 上。

    Merck KGaA 临床前研发部的副主席Inge Lues博士说，“这是人们第一次完整的看到intergrin的结构，完全出人意料的结构特征可能引发新的治疗方法。”

    MGH结构生物学项目的主管兼MGH肾脏科的主任M. Amin Arnaout说，“知道受体形状，将有助于我们发展针对许多严重疾病的新策略。” Arnaout领导的MGH研究小组花费几年时间破解这种特定的intergrin三维结构。

    整合素受体将细胞表面的化学信号传导到细胞内，调节细胞粘附、扩增、分化和存活等大部分活动。现在绘出完整结构的整合素αVβ3，是这个受体家族中最有治疗前景的成员之一。

    Merck KGaA研究人员在一项治疗癌症的新方法研究中尝试特异性阻断定位在内皮细胞表面的整合素受体。实体瘤通过激活内皮细胞来加速新血管生成，从而将肿瘤与主循环系统联系起来，使肿瘤能生长和转移。一种名为Cilengitide的抑制剂能特异性阻断这一过程。这种候选新药物现在正在进行II期临床试验。Cilengitide能特异性结合整合蛋白，导致被激活内皮细胞死亡，减少肿瘤内部血管形成，最终抑制肿瘤生长和转移。（版权所有 转载请注明）