魔高一尺 道高一丈:美科学家研究发现对付抗生素耐药菌的良方

【字体: 时间:2001年08月24日 来源:

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基因潮8月24日报道,今日出版的美国《科学》杂志报道了美国哥伦比亚大学化学系Gabriela Chiosis等一项研究成果可能给临床上日益严重的耐药性问题带来对策。

    在过去几十年间针对几乎所有抗生素产品均有不同的耐药性葡萄球菌出现,而万古霉素对这些革兰氏阳性菌均保持敏感,但最近发现许多肠球菌对万古霉素出现了耐药性。通过对耐药菌研究发现细胞壁的肽聚糖前体末端多肽位点D-Ala-D-Ala转变成D-Ala-D-Lac,而万古霉素正是通过与末端的D-Ala-D-Ala肽聚糖接合而阻断革兰氏阳性菌的细胞壁合成,从而抑制细菌生长的。 在发现了耐药菌的耐药机理后,Gabriela Chiosis等从大量的组合小分子文库筛选了能水解这种D-Ala-D-Lac键的小分子,研究人员筛选和优化了这种称为N-乙酰基脯氨酸的衍生物小分子的化学结构,然后通过与万古霉素的联合给药,治疗感染了万古霉素耐药菌的肠球菌,研究发现小鼠恢复了对万古霉素的敏感性。

    这一研究成果为对付日益严重抗生素耐药现象带来了令人鼓舞的消息。据报道:由于长期不合理使用抗生素类药品,目前细菌的抗药性越来越强。最新统计显示:一些抗生素有效率已跌到20%;在有些地区,预防结核病的卡介苗的有效率只有30%。70年代中期,对于急性上呼吸道感染,一次静脉注射青霉素3万单位就能见效;而现在青霉素的注射量都在800万单位,甚至更多。 抗生素耐药现象日益引起人们的关注。
 

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