人类肿瘤新疗法

　　

生物通编译：Geron公司13日宣布，Kyowa Hakko Kogyo公司选择开发一种端粒酶抑制剂GRN163作为抗癌药。化合物GRN163是较短的、经过修饰的寡核苷酸，专门设计来作为端粒酶模板拮抗剂。这种化合物显示很好的生物药效率，可特异性地结合端粒酶活性位点，阻断癌细胞中端粒酶活性。

    抑制端粒酶活性代表一种新的癌症治疗机制。与目前临床上使用的抗癌试剂相比，它的应用范围更广，对癌细胞的选择性更强。GRN163能在体外实验中能特异有效地抑制端粒酶活性，在多种人类癌细胞株中显示有明显的抗肿瘤活性。在啮齿类动物进行的体内研究也显示GRN163能抑制人恶性胶质瘤（脑癌）。选择人恶性胶质瘤进行首次体内研究是因为这种癌细胞生长特别迅速（aggressive），并且目前的化疗和放射性疗法都对其无效。

    Kyowa Hakko是Geron在端粒酶抑制药物方面的合作伙伴，它将有权开发一些亚洲国家市场，而Geron则在全世界其他范围内保留全部权利。

    Geron负责药物开发的副主席Richard L. Tolman博士说，“GRN163的体外实验和动物实验结果引人注目，我们正在进行另一些动物实验探究GRN163对其他类型肿瘤的活性。照目前的进度，明年年初有望进行临床研究。”

    负责Kyowa Hakko药物研发的执行主任Fumio Susuki博士说，“端粒酶是重要的抗癌靶子，一种能对抗多种癌症的端粒酶抑制剂将是很有前景的产品。我们很乐意推动这种化合物的开发。”

    Geron的主席兼首席执行官Thomas B. Okarma博士说，“GRN163的开发对我们肿瘤研发组具有重要意义。我们将和Kyowa Hakko密切合作开发这一化合物，希望能在美国和欧洲进行多种癌症试验。”

    端粒位于染色体末端，保护DNA不被降解，起着细胞衰老的分子钟作用。端粒酶延伸端粒，维持细胞复制能力。大部分正常细胞不表达端粒酶。相比之下，端粒酶在所有人类癌症中异常表达，包括乳癌，肺癌，结肠癌，前列腺癌，骨髓瘤和淋巴瘤。它的持久活性对肿瘤增殖是必需的。因此，端粒酶是一种高度特异又非常通用的抗癌治疗靶向物。（版权所有 转载请注明）