一种降脂药可延缓阿尔茨海默病的进程

　　

    福布斯11月13日报道：普药生产商Andrx制药公司最近进行了一个新的临床试验，结果表明一种降脂药洛伐他汀（lovastatin）缓释剂，可用于延缓Alzheimer病的病情进展。这对Andrx公司来说不啻是一大好消息，他们希望能够将洛伐他汀缓释剂改名为Altocor（商品名），以一种新药的形式推上市场。

    Andrx公司还希望Altocor能够帮助他们形成真正的制药规模，摆脱其中小型制药公司的形象定位。尽管洛伐他汀本身并不受专利保护，但Andrx公司的缓释剂型却能得到专利保护。Friedman, Billings, Ramsey等地的专业分析人员认为，洛伐他汀作为一种降血脂药，在2004年的销售额可望达到7500万美元；如果其缓释剂确能缓解Alzheimer病，则其销售额还会直线上升。

    对于象Andrx和Watson制药公司这样一些普药公司来说，这真算得上是喜从天降。在大型制药公司对药物专利日益重视的今天，普药公司的日子的确是相当难过。Andrx目前官司缠身，正在为何时才能上市一种制酸药而伤透脑筋－这种制酸药是他们对阿斯特拉公司（AstraZeneca）的Prilosec进行仿制得到的，后者目前的身价高得惊人，达60亿美元。很显然，这段时间想靠这种药赚钱是不可能的。而Watson公司今天在华尔街的股票刚刚出现了大幅度下跌，至少下跌43%。

    毫无疑问，Altocor对Andrx公司具有重要的意义。一些世界知名的研究人员目前负责了此药的主要研究工作，其中包括Lawrence Friedhoff博士，他是Aricept的生产负责人之一。Aricept是世界上使用最为广泛的Alzheimer病治疗药物，由日本的Eisai公司生产，在美国则由辉瑞公司负责营销。全球共有100多万患者使用此药，其今年的销售额可望达到7亿美元。

    “Andrx公司想开辟出一条新的道路。” Friedhoff说。Aricept类药物能轻微改善Alzheimer病的痴呆症状，这已是老掉牙的消息。但他认为，Altocor的确能够显著延缓此病的进展。他和Joseph Buxbaum博士证实，此药能够降低患者血中的一种化学物质，即β－淀粉样物质。Joseph Buxbaum博士是Mount Sinai医学院精神病学科的助理教授。

    β－淀粉样物质可在Alzheimer病患者的脑内形成粘性斑块，目前普遍认为，如果能够延缓这种斑块的形成，那么就有可能延缓此病的进展。很早以前研究人员就寄望于降血脂药－如洛伐他汀，此药最早是默克（Merck）公司的产品－能够减少血脑中的β－淀粉样物质。

    Friedhoff 和Buxbaum博士至少已经证实了两件事：第一，在患者可以接受的浓度范围内，洛伐他汀可在试管内阻止细胞形成β－淀粉样物质。第二，他们进行了一个临床试验，在患者血样内观察Altocor的效果。结果显示，患者血内的β－淀粉样物质浓度降低了一半。

    当然，仅仅这样的结果还远不能说明此药就能控制Alzheimer病，但是Friedhoff认为这至少是一个良好的开端。他推测说，此药极有可能将疾病的进展程度减轻一半，使患者存活时间延长10年，并由此成为此病的一线治疗药物。

    但是降脂药类药物有相当庞大的一个队伍，其中包括辉瑞公司的拳头产品Lipitor（力普妥）－它每年的销售额可达60亿美元，以及默克公司的产品Zocor。为什么Altacor会一枝独秀呢？Friedhoff 和Buxbaum博士认为可能是由于以下两个原因。

    第一，洛伐他汀易于进入血脑屏障。第二，多数他汀类药物在肝中浓度较高，因为肝脏产生人体内的大部分胆固醇。但是Andrx公司研制的洛伐他汀缓释剂可使此药在血中稳定存在达24小时。“它并不仅仅呆在肝脏，它无处不在。” Buxbaum解释说。

    但是Andrx公司是否真能凭借Altacor打开局面还是个未知数。一般说来，大公司通常利用缓释剂这种剂型逼得一些中小公司走投无路。例如，Eli Lilly公司目前就正在大肆宣传其产品Prozac的一个长效剂型（只需一周服用一次），企图以此来收复失地－在此之前，它的市场份额被一些中小公司（其中也包括Andrx公司）着实瓜分了不少。

    当然，如果Altacor确能延缓Alzheimer病的进程，对于Andrx公司还是相当有利的，因为这样它就有希望在大型制药公司的领域中赢得一席之地。（基因潮译 ）