从软毛地胆草中发现的 EM-12：一种潜在的癌症治疗新分子

《Medical Oncology》：EM-12, a natural sesquiterpene lactone extracted from Elephantopus mollis, promotes cancer cell apoptosis by activating ER stress

为探究抗癌新策略，研究人员对软毛地胆草（Elephantopus mollis H.B.K.）成分研究，发现 EM-12 可抑制癌细胞。

　　软毛地胆草（Elephantopus mollis H.B.K.）含有多种倍半萜内酯，这些物质在多种癌症中展现出抗增殖和促凋亡的作用，尽管其潜在机制尚未完全明晰。诱导过度的内质网应激（ER stress）是一种具有潜力的癌症治疗策略。然而，目前内质网应激激活剂在临床应用方面仍存在局限。在本研究中，研究人员通过体外 BiP ATP 酶活性测定，鉴定出一种从未被揭示的、从软毛地胆草中分离出的倍半萜内酯 EM-12，它是一种 BiP ATP 酶活性抑制剂。相较于转化的卵巢上皮细胞系，这种分子在众多卵巢癌细胞系（包括耐紫杉醇的卵巢癌细胞系）中表现出显著更强的细胞毒性。此外，EM-12 对多种人类癌细胞系，如肝癌、鼻咽癌和乳腺癌细胞系，均具有广谱的细胞毒性。从作用机制来看，EM-12 通过抑制 BiP ATP 酶活性，促进内质网应激以及与内质网应激相关的细胞凋亡，从而对抗癌细胞。