纳米载药新突破：SiO2@PEG - 尼可地尔显著改善冠心病治疗效果

为解决尼可地尔（Nicorandil）临床问题，研究人员开展相关研究，发现 SiO2@PEG-Nicorandil 优势显著。

　　冠状动脉微循环障碍影响超过半数的急性心肌梗死（AMI）患者，与 AMI 预后显著相关。尼可地尔（Nicorandil）是一种能显著改善冠状动脉微循环的有效药物，但目前临床使用的尼可地尔制剂半衰期较短，且缺乏心脏选择性。研究人员制备并合成了多种介孔二氧化硅纳米粒子（MSNs）作为载药载体，用于负载和递送尼可地尔。对 MSNs 进行聚乙二醇（PEG）修饰以增强其生物相容性。SiO₂@PEG 具有良好的血清稳定性，保持均匀的球形结构，粒径分布集中在 200nm 左右，分散性良好。浓度高达 50μg/mL 的 SiO₂@PEG-Nicorandil 对 AC16 细胞的活力没有显著影响。在氧化应激条件下，SiO₂@PEG-Nicorandil 显著提高了 AC16 细胞的活力，同时降低了细胞内活性氧（ROS）和钙离子（Ca²⁺）水平。在大鼠冠状动脉微血管功能障碍模型中，SiO₂@PEG-Nicorandil 组在减少血栓形成和炎症细胞因子表达方面表现更优，效果超过尼可地尔组。体内成像显示，注射 SiO₂@PEG-Nicorandil-CY7 后一小时内，心脏区域的 CY7 荧光强度相较于周围组织显著增加。药物浓度测量表明，在 SiO₂@PEG-Nicorandil 组中，尼可地尔在心脏血液中 48 小时内维持稳定浓度。总体而言，SiO₂@PEG-Nicorandil 展现出卓越的心脏靶向能力和缓释特性。在特定浓度范围内，与传统尼可地尔制剂相比，它在治疗大鼠冠状动脉微循环障碍方面疗效更佳。