靶向结肠！柚皮苷微珠治疗炎症性肠病（IBD）的新突破

研究人员开发载柚皮苷（NAR）微珠用于结肠靶向给药，显著缓解 IBD 症状，前景光明。

　　研究旨在开发一种用尤特奇 S100（Eudragit-S100）聚合物包衣的载柚皮苷（NAR）微珠，用于结肠靶向药物递送，重点是有效治疗炎症性肠病（IBD）。研究人员采用离子凝胶技术制备了载 NAR 微珠，并运用博克斯 - 本肯设计（Box-Behnken's Design，BBB）对配方变量（壳聚糖、海藻酸钠和三聚磷酸钠的浓度）进行优化。对微珠进行了形态学和表征分析。此外，通过评估结肠炎严重程度、炎症标志物以及对结肠组织进行组织学检查，在醋酸诱导的结肠炎模型中评估了微珠的治疗潜力。结果显示，优化后的配方具有以下特性：粒径（PS）为（258.42±2.98）μm，药物包封率（DEE）为（87.04±1.67）%，产率为（88.45±2.87）%，在 pH 7.4 时的溶胀指数（SI）为（1.21±0.08），ζ 电位为（-26.24±0.21）mV。在 pH 7.4 的模拟结肠液中，24 小时内药物释放达到最大值（93.07±3.67）%，释放机制为非菲克扩散（non-Fickian mechanism），涉及扩散、基质侵蚀和细菌降解。研究结果表明，优化后的配方通过降低结肠组织中的氧化应激和炎症细胞因子，显著缓解了结肠炎症状。总之，经 Box-Behnken 设计优化的载 NAR 微珠在醋酸（AA）诱导的结肠炎模型中显示出强大的治疗潜力。它们降低了组织坏死因子 -α（TNF-α）和髓过氧化物酶（MPO）水平，同时提高了过氧化氢酶（CAT）和超氧化物歧化酶（SOD）等抗氧化剂水平，为 IBD 提供了一种有前景的靶向治疗方法。