脂肪酸基共晶混合物变身 “药囊侠”：精准微封装，开启药物递送新时代！

为解决药物稳定性差、半衰期短及传统微胶囊化材料的问题，伊朗大不里士大学研究人员用脂肪酸基共晶混合物微胶囊化药物。结果表明药物热稳定性良好且释放可控。推荐阅读，助你了解药物递送前沿成果。

　　

在当今的医药领域，药物的稳定性和有效递送一直是科学家们关注的焦点。许多药物和维生素就像脆弱的 “小树苗”，稳定性差，半衰期（指药物在体内浓度下降一半所需要的时间）短，这就意味着患者需要频繁服药才能达到理想的治疗效果。比如生物素（Biotin）和巴氯芬（Baclofen），它们的半衰期只有 2 - 6 小时，患者得像上了发条的闹钟一样，频繁吃药，不仅麻烦，还可能因为漏服影响治疗。

为了解决这些问题，微胶囊化技术应运而生。这项技术就像是给药物穿上了一层 “防护服”，把药物包裹在特定结构里，形成微胶囊。这样一来，药物的生物利用度提高了，保质期延长了，那些像维生素、抗生素、酶这类敏感的化合物也能更稳定地发挥作用。不仅如此，微胶囊化还能控制药物释放速度，减少药物的不良反应，就像给药物的释放装上了一个 “小阀门”，可以精准调控。

不过，传统的微胶囊化材料也有自己的 “小脾气”。比如聚合物材料，虽然被广泛研究用于药物控释，但它的制备过程复杂得像在搭建一个精密的乐高模型，降解性有限，还有潜在的毒性，这些问题就像一道道 “关卡”，阻碍了它在临床中的应用。

在这样的背景下，一种新型的材料 —— 相变材料（Phase Change Materials，PCMs）进入了科学家们的视野。相变材料就像一种神奇的 “智能材料”，它能在固液之间转换，在这个过程中吸收或释放热量，而且温度几乎保持不变。利用这个特性，科学家们可以构建温度响应性的药物释放系统，让药物在合适的温度下释放，就像给药物设定了一个 “温度开关”。

脂肪酸基相变材料因为来源丰富、毒性低、可生物降解、价格实惠等优点，受到了特别的关注。但纯脂肪酸作为相变材料也有不足，很难找到熔点接近人体生理温度（310.15 K）的纯脂肪酸，而且单一脂肪酸容易形成高度结晶的结构，导致药物从脂肪酸基质中分离出来，影响药物的封装效果，还可能造成药物快速释放，就像把药物从 “小口袋” 里一下子倒出来了。

为了克服这些难题，来自伊朗大不里士大学（University of Tabriz）的研究人员 Fariba Ghaffari 和 Hemayat Shekaari 在《BMC Chemistry》期刊上发表了一篇名为 “Application of fatty acid?based eutectic mixture as a phase change material in microencapsulation of drugs: preparation, characterization and release behavior” 的论文。他们的研究就像是一场 “探索之旅”，旨在寻找一种更好的药物微胶囊化方法，提高药物的性能。

研究人员为了完成这场 “探索之旅”，使用了多种关键技术方法。他们用傅里叶变换红外光谱（FT - IR）技术，来检测微胶囊中相变材料和药物之间的相互作用，就像用 “化学听诊器”，听一听它们之间有没有 “对话”；用扫描电子显微镜（SEM）观察微胶囊的形态和微观结构，仿佛是给微胶囊做了一个 “微观体检”；通过热重分析（TGA）来评估微胶囊的热稳定性，看看它们在不同温度下的 “耐力” 如何；利用差示扫描量热法（DSC）测定微胶囊化药物的热物理性质，包括熔点、熔化潜热和比热容等，这些数据就像是微胶囊化药物的 “热属性名片”。

下面来看看这场 “探索之旅” 都有哪些重要发现吧。

FT - IR 结果

研究人员通过 FT - IR 光谱分析，就像拿着 “化学解码器”，解读微胶囊的 “化学密码”。他们发现，生物素微胶囊中，C = O 拉伸峰强度降低，N - H 拉伸峰向低波数移动且强度减弱，这表明生物素和硬脂酸 - 月桂酸壳之间发生了相互作用，就像两个小伙伴手拉手，建立了 “友谊”。巴氯芬微胶囊的 C = O 拉伸峰略有展宽，N - H 拉伸峰也有变化，还出现了壳材料的 C - H 峰，这些都说明巴氯芬成功被包裹。环孢素微胶囊的 C = O 拉伸峰位置有偏移，N - H 拉伸峰强度降低，同样确认了它被成功封装在壳内。FT - IR 光谱分析有力地证明了三种药物都成功被微胶囊化，形成了稳定的核心 - 壳结构。

SEM 结果

SEM 就像是一台 “微观放大镜”，让研究人员看到了微胶囊的真实模样。在它的 “目光” 下，原本不规则或结晶状的药物，在被封装后都变成了球形的微胶囊，这一变化就像丑小鸭变成了白天鹅，验证了微胶囊化过程的成功。不过，这些微胶囊的表面并不是完美光滑的，存在一些不平整，这可能是因为最终产品里有杂质，或者受到微胶囊形成过程中冷却速率、药物与 PCM 之间的界面张力、乳化剂浓度和类型等因素的影响。但总体来说，微胶囊的形态和球形度还是比较理想的，尺寸在 2 - 5μm 之间。

TGA 结果

TGA 曲线则像一个 “热稳定性记录仪”，记录了微胶囊化药物在不同温度下的变化。研究发现，微胶囊在 293.15 - 423.15 K 这个温度区间，主要是释放吸附的水分子；在 441.15 - 547.15 K，核心材料开始分解；之后 PCM 壳也逐渐分解。令人惊喜的是，合成的微胶囊在 423.15 K 以下表现出约 90% 的热稳定性，这意味着它们在这个温度范围内能像坚固的 “小堡垒”，保护药物不受热的影响，是各种应用的合适选择。

DSC 结果

DSC 实验为研究人员提供了微胶囊化药物的热物理性质信息。生物素、巴氯芬和环孢素微胶囊化药物的熔点分别为 319.67 K、317.66 K 和 317.91 K，这表明它们的结构特征相似，在熔化时需要的能量也相近，而且它们的相变性质和脂肪酸的结构很相似。从 DSC 结果中，研究人员还计算出了它们的熔化潜热，生物素为 129.00 ，巴氯芬为 95.00 ，环孢素为 98.00 。同时，他们还测定了不同温度下微胶囊化药物的比热容，发现生物素的比热容比其他两种药物要高，这是因为药物核心的不同导致的，就像不同的 “内核” 让它们有了不同的 “热性格”。

药物释放研究

在药物释放研究中，研究人员把微胶囊化药物放在 PBS（pH 7.4）溶液中，在 310.15 K 和 318.15 K 两个温度下进行实验，观察药物的释放情况。结果发现，药物释放是可持续的，在 24 小时内，310.15 K 时约 50% 的药物释放出来，318.15 K 时约 60% 的药物释放出来，这清楚地显示出温度对药物释放有影响，温度越高，释放的药物越多，就像温度是药物释放的 “加速器”。

综合以上研究结果，研究人员得出结论：他们成功用硬脂酸和月桂酸摩尔比为 1:3 的生物基相变材料，微胶囊化了生物素、巴氯芬和环孢素这三种低水溶性药物。通过 FT - IR 和 SEM 技术，确认了微胶囊的成功制备；TGA 分析表明微胶囊化药物具有较高的热稳定性；DSC 测试得到了药物的相变温度和熔化潜热等重要数据；药物释放研究则揭示了温度对药物释放的影响规律。

这项研究的意义重大。它为药物微胶囊化提供了一种新的、更有效的方法，使用的脂肪酸基共晶混合物相变材料绿色环保、性能优良。这不仅有助于提高药物的稳定性和生物利用度，还为开发新型药物递送系统提供了理论依据和实践指导，就像为医药领域打开了一扇新的大门，让未来的药物治疗更加精准、高效，为患者带来更多的希望。