新型 O - 糖苷衍生物的设计合成：兼具抗糖尿病与抗癌潜力的重要突破

《Medicinal Chemistry Research》：Design and synthesis of O-glycoside derivatives with promising antidiabetic and anticancer potential

糖尿病和癌症是全球重大健康难题。研究人员开展了合成一系列查尔酮 O - 葡萄糖苷并评估其抗糖尿病和抗癌潜力的研究。多数化合物对 α- 葡萄糖苷酶有抑制作用，u25 和 u79 对癌细胞毒性强且对正常细胞毒性小。该研究为相关药物研发提供了方向。

　　糖尿病（Diabetes）和癌症（Cancer）是全球面临的重大健康挑战，科研人员一直致力于发现和开发有效的治疗药物。查尔酮（Chalcone）作为黄酮类化合物的基本结构成分，因其卓越的生物活性，持续吸引着药物化学家的关注。通过糖基化（glycosylation）这一合成后修饰方法，科研人员合成了一系列查尔酮 O - 葡萄糖苷（chalcone-O-glucosides），并对它们的抗糖尿病和抗癌潜力进行了评估。在体外实验中，这些葡萄糖苷对 α- 葡萄糖苷酶（α-glucosidase enzyme）的抗糖尿病潜力得到了测定，大多数化合物表现出中等至优异的抑制特性，其中化合物 u92 的抑制效果最为显著。在道尔顿淋巴瘤（Dalton’s Lymphoma）癌细胞中，科研人员对葡萄糖苷的细胞毒性进行了检测。研究采用单因素方差分析（One-way ANOVA）在 P ≤ 0.05 的水平上进行数据分析，以验证结果的可靠性。化合物 u25 和 u79 展现出最大的细胞毒性活性，同时对正常细胞的毒性最小。研究还在正常外周血单核细胞（normal peripheral blood mononuclear cells）上评估了这些化合物的毒性，从而能够对癌细胞和非癌细胞的细胞反应进行对比分析。药物的吸收、分布、代谢、排泄和毒性（ADMET）分析以及计算机辅助药效团模型（in silico pharmacophore model）的生成进一步验证了研究结果，凸显了这些糖苷作为有前景的候选物，在开发针对特定细胞系的抗糖尿病药物和抗癌药物方面具有重要的研究价值。