新光驱动过程可以加速新药的发现

《Chem》：An unconventional photochemical tetrahydroisoquinoline synthesis from sulfonylimines and alkenes

　　

印第安纳大学和中国武汉大学的研究人员公布了一个突破性的化学过程，可以简化药物化合物的开发，影响药物与人体相互作用的化学基石。他们的研究发表在《Chem》杂志上，描述了一种新的光驱动反应，可以有效地产生四氢异喹啉，这是一组在药物化学中起关键作用的化学物质。

四氢异喹啉类药物是治疗帕金森病、癌症和心血管疾病的基础。这些化合物通常存在于止痛药和高血压药物等药物中，也存在于某些植物和海洋生物等天然来源中。

传统上，化学家们依靠成熟但有限的方法来合成这些分子。这项新研究由印第安纳大化学教授Kevin Brown和武汉大学Xiaotian Qi、Wang Wang和Bodi Zhao教授共同撰写，提出了一种完全不同的方法。

光作为一种化学工具

科学家们没有使用传统的化学反应，而是利用光来触发一种叫做光诱导能量转移的过程，在这种过程中，光在磺酰胺（一种化合物）和烯烃（另一种化合物）之间引发一种受控的反应，从而产生四氢异喹啉——一种复杂的分子。这种方法允许在分子中开发新的结构模式，这在以前使用其他方法很难或不可能创建，提供了一种更有效的方法来制造复杂的分子。

印第安纳大学布卢明顿艺术与科学学院教授Brown说：“这项研究的关键创新是使用了光活化催化剂，这是一种特殊的分子，可以在不耗尽自身的情况下加速反应。传统的方法需要高温或强酸，比如用喷灯而不是炉子来烹饪食物。这些恶劣的条件有时会产生不必要的副反应，或者使某些化学物质的处理变得不那么有用。然而，新工艺使用了对光有反应的分子，并且可以通过进入新的能量状态来绕过加热。这使得反应更清洁、更高效，并且不太可能产生不需要的副产品。”

Brown和他的同事们还发现，初始材料中电子位置的微小变化会对反应的进行产生巨大的影响——就像这些电子是需要正确组合在一起的拼图一样。通过调整这些碎片的形状，科学家们确保只形成所需的产品，使该过程具有高度选择性。这对制造药物至关重要，因为即使分子结构上的一个小错误也可能使有用的药物变成无用甚至有害的药物。

对医药和其他行业的影响

“创造更广泛的四氢异喹啉分子的能力意味着药物化学家现在可以探索新的候选药物来治疗帕金森病、某些类型的癌症和心脏病等疾病，”Qi教授指出。“目前，一些疾病几乎没有有效的治疗选择，这种方法可以帮助科学家更快地发现新的、更好的药物。”

除了制药业，这项研究还可能影响其他依赖精细化学品的行业。例如，在农业中，类似的化学反应可以用来开发更有效的杀虫剂或肥料。在材料科学领域，它可以帮助创造出具有特定性能的新型合成材料，比如更好的耐用性和寿命，以及更强的耐热性，用于航空航天、汽车、电子和医疗行业。

研究人员计划对反应条件进行微调，也就是说，他们将用不同的成分和环境进行实验，以进一步改善这一过程。他们的目标是找出这种方法是否适用于更多类型的分子，扩大其用途。此外，他们希望与制药公司合作，测试这项技术是否可以用于生产药物，这可能会导致新药的发现，从而改变人们的生活。

Brown教授说：“这种方法为化学家提供了一种强大的新工具。我们特别希望这将为世界各地的患者开发新的和改进的治疗方法打开大门。”

随着光化学领域的不断扩展，像这样的创新可能会重新定义药物和基本化学品的制造方式，为更快、更清洁、更有效的生产方法铺平道路。