著名华人学者Science发表新突破性成果

　　

生物通报道：打破碳-氢（C-H）键来改造现有分子，这种药物开发途径如今越来越受到重视。不过此前，C-H活化技术只能使少数材料成为单手性化合物。

现在，Scripps研究院的研究团队建立了一种新C-H活化技术，克服了C-H活化生成单手性分子的限制。这一重要成果发表在十月二十四日的Science杂志上，文章的资深作者是TSRI的余金权(Jin-Quan Yu)教授。

余教授早年毕业于华东师范大学，是国际上惰性C-H键活化领域最为活跃和知名的科学家，他的研究领域主要有绿色有机反应研究、C-H键活化研究、药物研究与开发。余金权教授于2012年2月入选第七批国家“****”，现任中国科学院上海有机化学研究所特聘研究员。

“这一技术为药物研发开辟了制造手性纯分子的新途径，”余金权教授说。“潜力是非常大的。”

研究人员将这一技术用于制造手性胺，手性胺是一类重要的化合物，包括一些最有效和成功的药物，比如抗抑郁的Zoloft和codeine。研究指出，同样的方法应该也能用于其他类型的化合物。

据介绍，整个反应可在室温下进行，只需要低成本的现成化学成分。对于制造新药来说，这些都是很吸引人的优势。（延伸阅读：华人学子Nature揭开中药的神秘机制）

互为镜像的手性分子（对映异构体），往往具有不同的生物学活性。举例来说，上世纪五十年代欧洲曾将thalidomide作为镇静剂用在孕妇身上，结果却导致婴儿出现严重的缺陷。然而实际上，这种缺陷只是该分子的一个对映异构体引起的。对映异构体通常以相似的速率产生，形成难以分离的混合物。

研究人员将结合有特殊氨基酸的钯作为打破C-H键的催化剂。这个氨基酸负责在初始材料中选择要催化的对映异构体。C-H键打破之后，碘结合上去替换掉氢。

“碘是很神奇的，药物化学家们想要的东西都能替换它，”余金权教授说。

现在，研究团队已经制造了多种手性胺，向人们展示了这一新技术的潜力。现在他们计划进一步改进这一技术，并将其用于其他类型的化合物。

余金权教授的团队主要致力于基础化学研究。他指出，其他研究者可以在这项研究的基础上，进一步开发这个技术在制药领域的应用。

 

生物通编辑：叶予

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